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西格列汀二甲双胍片的药效学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/16 11:00:43
    导读:西格列汀二甲双胍片包括过敏症、血管性水肿、疹、风疹、皮肤血管炎和剥脱性皮肤损害。那么,西格列汀二甲双胍片的药效学是什么?

西格列汀二甲双胍片的过敏反应包括Stevens-Johnson综合征;急性胰腺炎,包括致死性和非致死性出血性和坏死性胰腺炎。那么,西格列汀二甲双胍片的药效学是什么?下面让小编为你介绍吧。

西格列汀二甲双胍片的药效学是:

磷酸西格列汀:在2型糖尿病患者中,磷酸西格列汀能持续24小时抑制DPP-4酶。在口服葡萄糖负荷或进餐后,这种对DPP-4的抑制能使循环水平的活性GLP-1和GIP浓度增加2至3倍,且降低胰高血糖素浓度,增加释放的胰岛素对葡萄糖的应答性,使C-肽和胰岛素浓度升高。胰岛素升高以及胰高血糖素降低能使空腹葡萄糖浓度降低,以及降低口服葡萄糖负荷或进餐后的葡萄糖波动。

磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍同时给药:在一项为期两天的健康受试者研究中,磷酸西格列汀单用能够升高活性GLP-1浓度,二甲双胍单用也能够使活性和总GLP-1浓度升高到类似程度。磷酸西格列汀和二甲双胍同时给药对活性GLP-1浓度有加合效应。磷酸西格列汀能够升高活性GIP浓度,但二甲双胍不能。不清楚这些结果对2型糖尿病患者中血糖控制变化的意义。

在健康受试者研究中,磷酸西格列汀不能降低血糖或导致低血糖。

心脏电生理学:在一项随机、安慰剂对照的交叉研究中,79例健康受试者接受磷酸西格列汀100mg、磷酸西格列汀800mg(建议剂量的8倍)和安慰剂单次口服给药。在建议剂量100mg下,对峰值血浆浓度时或研究期间其他任意时间所采集的QTc间期没有影响。800mg给药后,在给药后3小时安慰剂校正的QTc相对于基线值的平均变化最大增加值为8.0毫秒。该增加被视为没有临床意义。在800mg剂量下,磷酸西格列汀血浆浓度的峰值大约是100mg给药后峰值浓度的11倍。

在2型糖尿病患者中,磷酸西格列汀100mg(N=81)或磷酸西格列汀200mg(N=63)每天给药,根据在预期峰值血浆浓度时采集的心电图数据,未出现有意义的QTc间期变化。

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(实习编辑:卢锦锐)

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