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盐酸伐昔洛韦缓释片的药理毒理是如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/13 10:00:57
    导读:一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,盐酸伐昔洛韦缓释片的药理毒理是如何?

盐酸伐昔洛韦缓释片的药理毒理:药理作用:本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。

本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。

毒理研究:

一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

遗传毒性:5种遗传毒性试验,伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情况下Ames试验都为阴性;体外人淋巴细胞生成试验,大鼠单剂量口服3000mg/kg(相当于人体血药浓度8~9倍)细胞生成试验结果也都为阴性。小鼠淋巴瘤试验,在无代谢活化条件下,伐昔洛韦没有诱变性;有代谢活化时(76%~88%转变为阿昔洛韦),伐昔洛韦出现诱导活性。小鼠微核试验中,剂量250mg/公斤时结果阴性,500mg/公斤(相当于阿昔洛韦人体血浆浓度26~51倍)时出现阳性结果。

致畸作用:每天给予小鼠200mg/公斤剂量的伐昔洛韦(相当于6倍人体血药浓度),未见损伤小鼠的生育力。给予怀孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg剂量(血中代谢物检测浓度分别为人的10倍和7倍)的伐昔洛韦无致畸作用。

如您需要购买本品。您可以到方舟健客上网店进一步咨询我们的在线客服或者拨打我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:王博英)

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