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吡嘧司特钾滴眼液的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/12 19:46:40
    导读:吡嘧司特钾滴眼液的药代动力学是:对健康成人男子,用0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液,1次两滴,1日4次滴眼,结果血浆中吡嘧司特钾的浓度,在滴眼1小时后,都达到了最高值,其后逐渐减少。

吡嘧司特钾滴眼液,有效期是24个月,生产企业是参天制药株式会社。那么,吡嘧司特钾滴眼液的药代动力学是怎样?

吡嘧司特钾滴眼液的药代动力学是:

1.血中浓度:

1)1日滴眼试验:

以0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性(5人)进行1次2滴、1日4次滴眼时,吡嘧司特钾的血药峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)如下所示。另外,最终滴眼35小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限(1.0ng/ml)以下。

2)1周连续滴眼试验:

以0.5%吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性(6人)进行1日4次、1周连续滴眼时,第1天和第7天的血浆中药物浓度变化相似,未见连续滴眼引起的蓄积。

另外,最终滴眼35小时后的血浆中吡嘧司特钾浓度在可检出限(1.0ng/ml)以下。

2.代谢·排泄:

1)1日滴眼试验:

以0.1%及0.5%的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性(5人)进行1次2滴、1日4次滴眼时,结果0.1%滴眼液在滴眼日24小时的尿中检测出52.4±19.6ug的吡嘧司特钾;在滴眼次日的24小时尿中,吡嘧司特钾在可检出限(1.0ng/ml)以下。

2)1周连续滴眼试验:

以0.5%的吡嘧司特钾滴眼液对健康成年男性(6人)进行1日4次、连续滴眼1周时、在滴眼第1天,第4天和第7天(滴眼结束日)的24小时尿中未见吡嘧司特排泄量的特殊变化。滴眼结束日的排泄量为286±54.0ug,滴眼结束次日的24小时尿中为54.5±8.6ug,72小时后除1例外未能检出。

3.眼内的分布:

以0.1%吡嘧司特钾滴眼液50ul对家兔进行滴眼时,眼组织中的吡嘧司特浓度为结膜,角膜及前部巩膜等外眼部较内眼部显示出了较高值。角膜及前部巩膜的吡嘧司特浓度虽然随着时间的推移下降,但在结膜有滞留性,在滴眼24小时后还维持着充分有效的浓度。房水、虹膜、睫状体在30分钟后,视网膜脉络膜在滴眼15-30分钟后,达到峰值;在8小时后仅存微量。向晶状体、玻璃体的分布公为微量。血浆中浓度在滴眼15分钟之后仅能测出微量,在4小时后为可检出限以下。

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(实习编辑:李嘉颖)

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