环孢素口服溶液(新赛斯平)的有效期为36月，规格型号为5g:50ml，瓶装，附带塑料抽液管，1瓶/盒。批准文号为国药准字H10930130，生产企业为杭州中美华东制药有限公司。环孢素口服溶液的说明有什么？

【药品名称】

通用名称：环孢素软口服溶液

商品名称：环孢素口服溶液(新赛斯平)

英文名称：CyclosporineOralSolution

拼音全码：HuanBaoSuRuanKouFuRongYe(XinSaiSiPing)

【主要成份】环孢素，其化学名为：环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-

【成份】

分子式：C62H111N11O12

分子量：1202.625

【性状】本品为淡黄色或黄色的油状液体。

【适应症/功能主治】

1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。

2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

【规格型号】5g:50ml

【用法用量】成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。

【不良反应】

1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。

2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。

3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应

【禁忌】

1、对环孢素过敏者。

2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。

3、有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

【注意事项】

1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。

2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。

3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。

4、对诊断的干扰：

(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；

(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；

(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；

(4)血清钾、血尿酸可能升高。

5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。

6、若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。

7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。

8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一

【儿童用药】器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。

【老年患者用药】老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用新赛斯平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。

【药物相互作用】

1、新赛斯平与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加新赛斯平的血浆浓度。因而可能使新赛斯平的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及新赛斯平的血药浓度。

2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。

3、用新赛斯平时如输注贮存超过10日的库存血或新赛斯平与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。

4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加新赛斯平的代谢。故须调节新赛斯平的剂量。

5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。

6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。

7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

【药物过量】征兆与症状有关新山地明急性过量的资料有限。在口服量高至10克（约150毫克/公斤）时，临床所见的症状相当有限，包括呕吐、瞌睡、头痛、心动过速。在极少数病例中，还伴有可逆性的中度肾功能不全。然而，学龄前儿童经非肠道用药过量曾发生严重的中毒情况。处理对所有病例均作对症治疗和一般支持疗法。在口服后的最初几小时内，催吐和洗胃可能有益，透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除环孢素。

【药理毒理】环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、β-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。

【药代动力学】口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。

【贮藏】遮光、密闭，在室温下

【包装】瓶装，附带塑料抽液管，1瓶/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H10930130

【生产企业】杭州中美华东制药有限公司

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（实习编辑：孙媛媛）

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