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奥卡西平片药物相互作用是有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/13 17:07:02
    导读:对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B和CYP3A4亚群的同工酶有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,奥卡西平片药物相互作用是有哪些?

奥卡西平片药物相互作用:酶抑制:在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如,苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。

酶诱导:体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药(例如,卡马西平)的代谢有关。故能导致这些药物血清浓度的降低(见下表)。血浆浓度的下降在其他主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢的药物中也可以观察到,如免疫抑制剂(环孢素)。

在体外研究中,MHD仅能轻微地诱导UDP-葡糖醛酸转移酶(UDPGT),因此MHD在体内不可能作用于那些主要通过与UDPGT结合而清除的药物(例如,丙戊酸类,拉莫三嗪)。尽管奥卡西平和MHD仅有轻微的诱导能力,但当与这些主要由CYP3A4或通过与UDPGT结合而代谢的药物联合使用时,可能需要增加这些药物的剂量。相应地,当停止本品治疗时,需要降低这些药物的剂量。

对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B和CYP3A4亚群的同工酶有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现在还不十分清楚。

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(实习编辑:王博英)

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