盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,化学名称:2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5,1-f]-[1,2,4]三联氮-4-酮单盐酸盐。那么,盐酸伐地那非片的推荐剂量是怎样呢?
盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。盐酸伐地那非片通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),盐酸伐地那非片能增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,使得平滑肌松弛,盐酸伐地那非片可以增加人体阴茎海绵体血流,从而增强性刺激的自然反应。盐酸伐地那非片的酶纯化试验表明,盐酸伐地那非片是一种高效,高选择性的PDE5抑制剂,盐酸伐地那非片对人体PDE5的IC50为0.7nM。
盐酸伐地那非片对PDE5的抑制作用远远高于对其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。盐酸伐地那非片在体外试验中,盐酸伐地那非片通过增加离体人阴茎海绵体的cGMP水平来松弛平滑肌。盐酸伐地那非片在清醒的兔试验中,盐酸伐地那非片使阴茎勃起的作用依赖于内源性一氧化氮合酶的水平,且该作用能被一氧化氮供体加强。
盐酸伐地那非片的推荐剂量:推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。
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(实习编缉:陈志东)
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