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拉莫三嗪片可以用于肾衰患者吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/21 1:58:58
    导读:拉莫三嗪片轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。拉莫三嗪片与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。

拉莫三嗪片为淡黄色、方圆形片。一面为多面形,另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。那么,拉莫三嗪片可以用于肾衰患者吗?

拉莫三嗪片轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。拉莫三嗪片与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%;拉莫三嗪片从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,拉莫三嗪片的分布容积为0.92~1.22L/kg。

拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。拉莫三嗪片的实验表明,拉莫三嗪片当单次最高给药剂量达450mg时,拉莫三嗪片的药代动力学曲线仍呈线性。拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。

拉莫三嗪片对健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。拉莫三嗪片在尿中排出的原形药不足10%。拉莫三嗪片在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。拉莫三嗪片的清除率和半衰期与剂量无关。拉莫三嗪片对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。拉莫三嗪片在一项Gilbert综合征的受试者研究中,拉莫三嗪片平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。

在晚期肾衰病人的单剂量研究中,血浆中拉莫三嗪的浓度没有明显改变。但是,可以预计葡萄糖醛酸代谢物会蓄积;因此,肾衰患者应慎用拉莫三嗪片。

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(实习编缉:张桂平)

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