阿司匹林肠溶片的药代动力学有什么内容呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/6/16 16:38:30

导读：

阿司匹林肠溶片的主要成分为阿司匹林。化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸。它为为白色肠溶包衣片，除去包衣后显白色。那么，阿司匹林肠溶片的药代动力学有什么内容呢？

阿司匹林肠溶片的药理毒理是：乙酰水杨酸使血小板的环氧合酶(即前裂腺素合成酶)乙酰化，从而减少血栓素A2(TXA2)的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、疑血酶、抗原抗体复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，由此预防血栓的形成。高浓度时，乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶，减少前列环素(PGI2)的合成，而PGI2是TXA2的生理对抗菌素剂，它的合成减少可能促成血栓形成。

阿司匹林肠溶片的药代动力学是：阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3.5小时左右血药浓度达峰值，吸收后迅速被水解为水杨酸，因此乙酰水杨酸血泺浓度低，血浆半衰期为0.38小时，平均驻留时间为3.9小时，水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80-90%，水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快。

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（实习编辑：林炳扬）

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