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枸橼酸西地那非片的用法用量有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/9 21:55:52
    导读:枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。

枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为枸橼酸西地那非。那么,枸橼酸西地那非片的用法用量有哪些呢?

枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。

枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。枸橼酸西地那非片的细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高。枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。枸橼酸西地那非片的用法用量是:

1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍。

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(实习编缉:张桂平)

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