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双氯芬酸钠肠溶片与甲氨蝶呤同用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/27 14:47:41
    导读:双氯芬酸钠肠溶片四种代谢产物(含两种活性代谢物)同样具有短的血浆半衰期为1-3小时。双氯芬酸钠肠溶片中的3’-羟基-4’-甲氧基-双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。

双氯芬酸钠肠溶片用于治疗非关节性风湿性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及运动后损伤性疼痛等。对本品过敏者禁用。那么,双氯芬酸钠肠溶片与甲氨蝶呤同用是怎样呢?

双氯芬酸钠肠溶片在血浆中,双氯芬酸的总清除率为263±56ml/min(平均值±标准差),双氯芬酸钠肠溶片血浆消除半衰期为1-2小时。双氯芬酸钠肠溶片四种代谢产物(含两种活性代谢物)同样具有短的血浆半衰期为1-3小时。双氯芬酸钠肠溶片中的3’-羟基-4’-甲氧基-双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而,此代谢物实际上没有活性。

双氯芬酸钠肠溶片的血清蛋白结合率为99.7%,双氯芬酸钠肠溶片中主要是与白蛋白结合(99.4%)。计算所得表观分布容积为0.12-0.17L/kg。双氯芬酸钠肠溶片可进入滑液,双氯芬酸钠肠溶片的血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中浓度最高。双氯芬酸钠肠溶片的药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。这意味着,在用药后仅2小时,滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度,并能维持12小时。

双氯芬酸钠肠溶片部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化,双氯芬酸钠肠溶片主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应,双氯芬酸钠肠溶片产生几种酚酸类代谢产物(3’-羟基,4’-羟基,5’-羟基,4’,5-羟基和3’-羟基-4’-甲氧基-双氯芬酸),然后大部分发生葡萄糖醛酸化。双氯芬酸钠肠溶片中两种代谢产物有生物活性,但其活性远小于双氯芬酸。

双氯芬酸钠肠溶片与甲氨蝶呤同用,本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

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(实习编缉:叶铠)

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