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双氯芬酸钠肠溶片的禁忌有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/27 14:26:05
    导读:双氯芬酸钠肠溶片的血清蛋白结合率为99.7%,双氯芬酸钠肠溶片中主要是与白蛋白结合(99.4%)。计算所得表观分布容积为0.12-0.17L/kg。

双氯芬酸钠肠溶片用于治疗非关节性风湿性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及运动后损伤性疼痛等。那么,双氯芬酸钠肠溶片的禁忌有什么呢?

双氯芬酸钠肠溶片的血清蛋白结合率为99.7%,双氯芬酸钠肠溶片中主要是与白蛋白结合(99.4%)。计算所得表观分布容积为0.12-0.17L/kg。双氯芬酸钠肠溶片可进入滑液,双氯芬酸钠肠溶片的血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中浓度最高。双氯芬酸钠肠溶片的药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。这意味着,在用药后仅2小时,滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度,并能维持12小时。

双氯芬酸钠肠溶片部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化,双氯芬酸钠肠溶片主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应,双氯芬酸钠肠溶片产生几种酚酸类代谢产物(3’-羟基,4’-羟基,5’-羟基,4’,5-羟基和3’-羟基-4’-甲氧基-双氯芬酸),然后大部分发生葡萄糖醛酸化。双氯芬酸钠肠溶片中两种代谢产物有生物活性,但其活性远小于双氯芬酸。

双氯芬酸钠肠溶片在血浆中,双氯芬酸的总清除率为263±56ml/min(平均值±标准差),双氯芬酸钠肠溶片血浆消除半衰期为1-2小时。双氯芬酸钠肠溶片四种代谢产物(含两种活性代谢物)同样具有短的血浆半衰期为1-3小时。双氯芬酸钠肠溶片中的3’-羟基-4’-甲氧基-双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而,此代谢物实际上没有活性。双氯芬酸钠肠溶片的禁忌是:

1.对有效成分或任何辅料过敏者。

2. 活动期胃肠道溃疡,胃出血或穿孔的患者。

3.妊娠后三个月患者(见孕妇及哺乳期妇女用药)。

4.严重肝,肾或心脏功能衰竭患者(见注意事项)。

5.与其它非甾体抗炎药一样,本品不适用于那些曾因服乙酰水杨酸或其它含有前列腺素合成酶抑制剂的药物而诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者。

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(实习编缉:叶铠)

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