他克莫司软膏每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。那么,他克莫司软膏的适应症有哪些呢?
他克莫司软膏治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。他克莫司软膏的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司软膏已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,他克莫司软膏首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性,他克莫司软膏具有阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子(例如IL-2,γ干扰素)。
他克莫司软膏还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的转录,所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。他克莫司软膏可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放,他克莫司软膏可以下调朗格罕细胞表面FCεRI的表达。他克莫司软膏在对细菌(沙门氏菌和大肠杆菌)或哺乳动物细胞(中国仓鼠肺细胞)进行的体外致突变试验、体外CHO/HGPRT致突变试验、以及对小鼠进行的体内染色体畸变试验中,他克莫司软膏都未发现他克莫司具有遗传毒性的证据。他克莫司软膏不会引起啮齿类动物肝细胞发生非预期的DNA合成。
他克莫司软膏适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者,作为短期或间歇性长期治疗。
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(实习编缉:张桂平)
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