环孢素口服溶液的注意事项有哪些呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/5/10 5:31:35

导读：

环孢素口服溶液的主要成份为环孢素。严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。那么，环孢素口服溶液的注意事项有哪些呢？

环孢素口服溶液为淡黄色或黄色的澄明油状液体。环孢素口服溶液用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，环孢素口服溶液也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。环孢素口服溶液常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。环孢素口服溶液近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

环孢素口服溶液的主药环孢素（也称环孢菌素A）为11个氨基酸组成的环状多肽。环孢素口服溶液是一种强效的免疫抑制剂，环孢素口服溶液可逆地特异作用于淋巴细胞。环孢素口服溶液的动物实验表明，环孢素口服溶液可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，环孢素口服溶液具有抑制细胞介导免疫反应（包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。

环孢素口服溶液尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。环孢素口服溶液不抑制红细胞生成，环孢素口服溶液亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。环孢素口服溶液的生物等效性研究表明，微乳化的环孢素口服溶液较原处方的环孢素口服溶液吸收更快，环孢素口服溶液的峰值浓度（Cmax）和药物暴露（AUC）值均有所提高。环孢素口服溶液口服后达峰时间约为2小时。环孢素口服溶液的生物利用度高于原处方的口服液；环孢素口服溶液的研究表明微乳化的环孢素口服溶液峰值浓度（Cmax）和药物暴露（AUC）值与环孢素软胶囊等效。环孢素口服溶液的注意事项是：

1. 本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。

2. 本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。

3. 下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。

4. 对诊断的干扰：

(1) 用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应。

(2) 血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本对肝脏的毒性而升高。

(3) 血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关。

(4) 血清钾、血尿酸可能升高。

5. 若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。

6. 若发生感染，应立即用抗生素治疗，本品亦应减量或停用。

7. 若移植发生排斥，本品剂量应加大。

8. 在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一，小儿对本品的清除率较快，故用药剂量可适当加大。