磷酸哌喹片为糖衣片,除去糖衣后显白色或淡黄色。主要成份为磷酸哌喹。化学名:1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物。那么,磷酸哌喹片对心血管系统的毒性是怎样呢?
磷酸哌喹片经胃肠道吸收,24小时内的吸收率为80%~90%,磷酸哌喹片吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,磷酸哌喹片给药后8小时内,磷酸哌喹片在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。磷酸哌喹片在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。磷酸哌喹片的药物随胆汁排出,磷酸哌喹片存在肝肠循环的代谢途径,这可能是磷酸哌喹片在体内积蓄时间较长的重要因素。
磷酸哌喹片用于疟疾的治疗,磷酸哌喹片也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。磷酸哌喹片亦可用于治疗矽肺。磷酸哌喹片影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构,磷酸哌喹片主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异,多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。磷酸哌喹片对线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体,则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。
服用磷酸哌喹片可引起头昏,嗜睡,乏力,胃部不适,面部和唇周麻木,对心血管系统的毒性明显小于氯喹。
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(实习编缉:张桂平)
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