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阿德福韦酯胶囊的药物相互作用会是如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/16 22:18:48
    导读:阿德福韦酯胶囊主要成份为阿德福韦酯。在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用。

阿德福韦酯胶囊的有效期:36个月。阿德福韦酯胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。那么,阿德福韦酯胶囊的药物相互作用会是如何呢?

阿德福韦酯胶囊主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8P分子量:501.48。

阿德福韦酯胶囊是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶):一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

阿德福韦酯胶囊在人体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)阿德福韦酯对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2,CYP2C9,CYP2CI9,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外试验结果和阿德福韦的肾脏清除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物,由CYP450介导与其他药物之间发生相互作用的可能性很小。阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯和100mg拉米夫定合用,两种药物的药代动力学特征都不改变。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重,因为两种药物竞争同一消除途径,可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。

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(实习编缉:陈志方)

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