比卡鲁胺胶囊的内容物为白色活类白色颗粒。比卡鲁胺胶囊的主要成份为比卡鲁胺。那么，比卡鲁胺胶囊的注意事项是怎样呢？

比卡鲁胺胶囊属于非甾体类抗雄激素药物，比卡鲁胺胶囊没有其他内分泌作用，比卡鲁胺胶囊与雄激素受体结合而不激活基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺胶囊的临床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤药性综合症。比卡鲁胺胶囊是消旋物，比卡鲁胺胶囊的抗雄激素作用仅仅出现在（R）－结构对映体上。

比卡鲁胺胶囊经口服吸收良好。比卡鲁胺胶囊没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为一周。比卡鲁胺胶囊的每日用量下，(R)-异构体因其半衰期长，比卡鲁胺胶囊在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日一次的口服。比卡鲁胺胶囊当每日服用本品50mg时，(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml，稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。比卡鲁胺胶囊的注意事项是：

1.本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损害的病人应慎用。

2.由于可能出现肝脏改变，应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在本品治疗的最初六个月内出现。

3.严重的肝功能改变很少见于本品的治疗（见不良反应）。如果出现严重改变应停止本品治疗。

4.本品显示抑制细胞色素P450（CYP3A4）活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎（见禁忌何药物相互作用）。

5.对驾驶和操作机器能力的影响：本品不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意，因偶尔可能会出现嗜睡，有过此类作用的病人应予以注意。

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（实习编缉：陈志方）