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卡维地洛胶囊的效果好吗?药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/11 11:01:44
    导读:药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

卡维地洛胶囊为北大医药股份有限公司生产的抗高血压药。本品主要用于治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

那么,卡维地洛胶囊的效果好吗?药代动力学是什么?

药代动力学(Pharmacokinetics,又称药物代谢动力学或药动学)是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科。

卡维地洛胶囊的主要成份是:卡维地洛。卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。该品阻滞突触后膜α1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。

卡维地洛胶囊的药代动力学:卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用该品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng·h)/ml。

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(实习编辑:杨春凤)

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