盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)的主要成分盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物,为潜在的长效抗过敏化合物,具有H1受体拮抗剂特点。那么,盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)的药代动力学研究结果是怎样的?
盐酸氮卓斯汀鼻喷剂(爱赛平)为无色或几乎无色的澄清液体,主治季节性过敏性鼻炎(花粉症)和常年性过敏性鼻炎。
通过试验,反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔,2次/天),健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0、12ng/ml)。
动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状,一旦这种情况出现,即应对症治疗或进行支持疗法,无特异的解毒剂。在允许应用的最大剂量下,未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。
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(实习编辑:黄小媛)
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