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巴氯芬片(力奥来素)的药代动力学有哪些内容?

来源:方舟健客 发布时间:2014/11/4 23:14:32
    导读:巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。

巴氯芬片(力奥来素)的批准文号是国药准字J20090138,生产企业是NovartisFarmaS.p.A(意大利)(北京诺华制药有限公司分装)。那么,巴氯芬片(力奥来素)的药代动力学有哪些内容?

巴氯芬片(力奥来素)用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛:多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。

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(实习编辑:文敏惠)

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