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坎地沙坦酯片有什么药代动力学研究?

来源:方舟健客 发布时间:2014/10/5 22:52:01
    导读:坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦,坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。

坎地沙坦酯片属于处方药,商品名为维尔亚。性状为白色或类白色片。那么,坎地沙坦酯片有什么药代动力学研究?

坎地沙坦酯片的药代动力学为

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4周,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示,坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg,肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。

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(实习编辑:杨俊腾)

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