比卡鲁胺片与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。那么,比卡鲁胺片的药代动力学是怎样呢?
比卡鲁胺片的药代动力学是:
康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速,后者的血浆清除半衰期为一周。在康士得的每日用量下,(R)-对映体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍。
当每日服用康士得50mg时,(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml,稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中,(R)-对映体血浆清除较慢。
康士得与蛋白高度结合(消旋体96%,R-比卡鲁胺99.6%))并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
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(实习编缉:叶铠)
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