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阿德福韦酯片的药代动力学是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2014/7/5 4:04:00
    导读:口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.0小时)。Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。

阿德福韦酯片适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。那么,阿德福韦酯片的药代动力学是怎样呢?

阿德福韦酯片的药代动力学是:

据国外文献报道:阿德福韦酯是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后,阿德福韦酯迅速地转化为阿德福韦。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。慢性乙型肝炎患者单剂口服本品10mg后达到血药峰浓度(Cmax)的中位数时间为1.75小时(范围:0.58-4.0小时)。Cmax的中位数为16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位数为204.40(109.75-356.05)ng.h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。阿德福韦在浓度范围为0.1-25ug/mL时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9mL/kg。

口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。健康中国男性受试者空腹口服单剂量10mg阿德福韦酯的研究结果分别为:AUC0-t为224.75±69.67ng.h/mL;AUC0-∞为251.01±75.43ng.h/mL;Cmax为21.24±7.87ng/mL;Tmax为1.97±0.99h;T1/2为9.68±5.01h。与国外研究结果相近似。轻度肾损害(肌酐清除率≥50mL/min)对阿德福韦酯的代谢影响不大。中度和重度肾损害病人(肌酐清除率<50mL/min)或肾病末期病人需进行血液透析和调整服药间隔。

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(实习编缉:钟丽冰)

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