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替比夫定片的药理毒理是什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/25 9:04:00
    导读:替比夫定片的生产企业是:北京诺华制药有限公司。替比夫定片的有效期:24个月。替比夫定片的贮藏是:密封、阴凉处保存。

替比夫定片的生产企业是:北京诺华制药有限公司。替比夫定片的有效期:24个月。替比夫定片的贮藏是:密封、阴凉处保存。那么,替比夫定片的药理毒理是什么呢?

替比夫定片的药理毒理是:

1.作用机制:替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’ -腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50 value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ± 0.2 μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

2.抗病毒作用:在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs) --去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value >100 μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。 3.耐药性:对一项三期全球登记试验(007 GLOBE study) 中实际治疗(as-treated)的分析发现,接受替比夫定每天口服600 mg的患者52周后,血清中未发现可检测的HBV DNA的比例分别为 59% (252/430) 和89% (202/227)。

替比夫定片在我们方舟健客有零售,我们的客服热线是400-086-5111,我们会根据您的情况为您解答任何用药方面的问题,方便您放心使用。

(实习编缉:钟燕冰)

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