是药三分毒,酮康唑属吡咯类抗真菌药,能抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成,实现抗真菌的目的。那么,酮康唑片是怎么代谢的,和其他药有什么相互作用?
酮康唑口服后吸收良好,服药1~2小时可达血药浓度峰值。某些胃酸明显减低的患者吸收可能减少,酮康唑进入人体后,广泛分布于各主要器官(肝,肾)和体表粘膜,腺体组织,并通过汗腺转运到皮肤,头发和指(趾)甲的角质层,不易进入脑髓。酮康唑主要在肝中代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环,代谢物及原形药主要通过粪便排泄。
由于酮康唑的吸收依赖于足够的胃液分泌,因此应避免与抑制胃液分泌的药物(如抗胆碱能药、抗酸药、H2受体拮抗药等)同时服用。如需同时服用这类药物时,应至少间隔2小时以上分别服用。利福平、异烟肼与酮康唑同时服用可使后者的血药浓度降低,故不应同时服用。由于酮康唑抑制某些肝氧化酶,故可降低依赖此酶代谢的药物的清除。若此类药物与酮康唑同服,则前者的血药浓度可增高,副作用亦可加重。
已有病例报道,酮康唑可与环孢菌素、特非那丁、抗凝剂、甲基强的松龙和马利兰发生严重的相互作用,如这些药物需要与酮康唑同服时应减量。偶有病例报道酮康唑片对饮酒者有戒酒硫样作用,表现为潮红、皮疹、外周水肿、恶心和头痛,这些症状在数小时内可完全消失。用灰黄霉素治疗的患者,开始用酮康唑片前最好停药一个月。
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(实习编辑:谢运胜)
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