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盐酸非索非那定片的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/10/3 23:38:07
    导读:盐酸非索非那定片可抑制与组胺和变态反应相关的多种炎症介质的释放,从而起到较广泛抗炎作用。国外已将用于过敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治疗,并取得肯定疗效。

盐酸非索非那定片可抑制与组胺和变态反应相关的多种炎症介质的释放,从而起到较广泛抗炎作用。国外已将用于过敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治疗,并取得肯定疗效。

那么,盐酸非索非那定片的药代动力学是什么?

盐酸非索非那定片治疗治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎,眼睛和皮肤瘙痒,慢性特发性荨麻疹。盐酸非索非那定片具有治疗过敏性鼻炎与荨麻疹的双重作用,选择性强,作用靶位明确,代谢迅速,不良反应较少,安全性高等特点,非常受患者的喜爱。

药代动力学如下:

吸收:盐酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者单次服用120mg盐酸非索非那定,平均血药浓度达峰时间为2.6小时。健康志愿者单次服用60mg时,盐酸非索非那定最大血浆浓度为131ng/ml。其它同类研究所获得的研究结果相似,健康成年男性志愿者单次口服60mg或180mg片剂,平均最大血浆浓度分别为142ng/ml和494ng/ml。盐酸非索非那定在口服日剂量在240mg(120mg,一日二次)以内时,其药代动力学呈线性关系。分布:盐酸非索非那定与血浆蛋白的结合率是60—70%,主要血浆结合蛋白为白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg,一日两次后,盐酸非索非那定的消除半衰期是14.4小时。人体质量平衡研究结果表明,约80%和11%的[14C]-盐酸非索非那定分别在粪和尿中回收。由于尚未建立盐酸非索非那定的绝对生物利用度,目前尚不能确定粪中的盐酸非索非那定成分为未吸收药物抑或来自胆管排泄。代谢:约有总用药量的5%被代谢。

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(实习编辑:陈惠平)

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