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氨溴特罗口服液的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/9/19 23:28:37
    导读:氨溴特罗口服液在临床上属于咳嗽类药物,用于治疗急慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿等)引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等。那么,本品的药代动力学是什么?

氨溴特罗口服液在临床上属于咳嗽类药物,用于治疗急慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、肺气肿等)引起的咳嗽、痰液黏稠、排痰困难、喘息等。那么,本品的药代动力学是什么?

本品为复方制剂,其组成成份为每ml含盐酸氨溴索1.5mg,盐酸克仑特罗1μg。化学名:反4-2-氨基-3,5-二溴苄基-氨基-环己醇盐酸盐。分子式:C13H19Br2ClN2O。分子量:414.56。性状为无色的澄清液体,有芳香气,味甜。肥厚型心肌病患者;对本品过敏者禁用。

氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂,能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌,减少粘液腺分泌,降低痰液粘度,促进肺表面活性物质的分泌,增加支气管纤毛运动,使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂,有松弛支气管平滑肌,增强纤毛运动、溶解粘液,促进痰液排出的作用。

药代动力学:

盐酸氨溴索:自胃肠道吸收快而完全,达峰时间在0.5-3小时。吸收后迅速从血液分布至组织,血浆蛋白结合率为90%,肺组织浓度高,血浆半衰期约7小时。未观察到累积效应。氨溴索主要通过结合反应在肝脏代谢,约90%由肾脏清除,粪便仅排除极小部分。盐酸克仑特罗:口服后易从胃肠道吸收,15分钟起效,2~3小时血药浓度达峰值,作用时间可维持6~8小时。生物利用度为70%-80%,本药少量通过肝脏代谢,经肾排泄,清除半衰期为25-39小时。

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(实习编辑:彭镜宇)

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