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枢瑞的毒理研究是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/4/24 14:12:39
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    导读:枸橼酸托瑞米芬片(枢瑞)主治绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。那么,本品的毒理研究是什么?

枸橼酸托瑞米芬片(枢瑞)主治绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。那么,本品的毒理研究是什么?

本品的抗乳腺癌作用主要与其抗雌激素作用有关。枢瑞通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点,阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用。枢瑞可降低雌二醇诱发的一些绝经后妇女的阴道角化指数,表明可产生抗雌激素作用,也可减少促性腺激素(促卵泡激素和促黄体激素)的血清浓度,所以又具有雌激素样作用。

毒理研究:枸橼酸托瑞米芬的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000毫克/公斤。重复。的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

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(责任编缉:石颖欣)

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