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替莫唑胺胶囊的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2013/4/9 21:14:26
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    导读:替莫唑胺胶囊是用于常规治疗后复发的多形性胶质细胞瘤、间变性星形细胞瘤。

替莫唑胺胶囊其主要成分是替莫唑胺,是用于常规治疗后复发的多形性胶质细胞瘤、间变性星形细胞瘤。替莫唑胺是Schering-Plough公司生产的治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的抗癌新药。

那么替莫唑胺胶囊的药代动力学是什么?

临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障,进入脑脊液。成年患者口服本品后,被迅速吸收,最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度(平均时间为0.5-1.5小时)。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低(10-20%),因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为0.8%,表明药物是完全吸收的。口服后,24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右,其余是以AIC(4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺)形式或其他极性代谢物排泄到尿中。本品药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。

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(实习编辑:李宇虹)

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