文迪雅（马来酸罗格列酮片）是英国葛兰素史克公司旗下畅销全球的糖尿病口服药，其化学通用名称为马来酸罗格列酮片，有效化学成份为马来酸罗格列酮，属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体g(PPARg)的激动剂，通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平，用于治疗2型糖尿病。

2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。文迪雅（马来酸罗格列酮片）属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因（PPAR-γ-responsive genes）也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的检测结果表明，该药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。

本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型（由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量降低）中得到提示，可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本品单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

临床试验结果显示，本品可有效地控制空腹和餐后血糖，降低HbA1c水平。同时，降低血循环中空腹和餐后的胰岛素及C肽水平。这与作为胰岛素增敏剂的罗格列酮作用机制相一致。本品血糖控制作用持久，且其疗效稳定可达52周。

本品与二甲双胍或磺酰脲类药物合用可明显降低高血糖，疗效优于单一用药，这与合并用药对血糖控制的协同作用相一致。

（责任编辑：石颖欣）