【辅舒良的药代动力学】
推荐剂量经鼻给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低(平均值为0.5t%,中值为0.36%)。
静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比,为三次方关系,由于胃肠道吸收不完全和广泛的首过效应,绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%),丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300升),血浆蛋白结合率为91%,静脉给药后,丙酸氟替卡松具很高的清除率(估计CL为1.1升/分),表明广泛的肝脏代谢。由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3—4小时内,血浆蜂浓度减少约98%,在终末半衰期时(约为8小时),仅有很低的浓度存在血浆中,口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物经粪便排汇。对于大多数病人,通过鼻腔给药,丙酸氟替卡松一般不引起HPA抑制。
然而,不同的患者发生可能全身反应的情形差异很大,所以应采用能有效抑制症状的最小剂量。儿童用药的药代动力学与成人的一致。
(责任编辑:文露)
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