乳腺癌已成为当前社会的重大公共卫生问题。自20世纪90年代全球乳腺癌死亡率呈现出下降趋势；究其原因，一是乳腺癌筛查工作的开展，使早期病例的比例增加；二是乳腺癌综合治疗的开展，提高了疗效。乳腺癌已成为疗效最佳的实体肿瘤之一。甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)。分子量：943.48。甲苯磺酸拉帕替尼片可以治疗的晚期或转移性乳腺癌？
甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效[1]。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效[2]。口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24h，每日给药后6～7d达到稳态。每天给药1250mg，Cmax为2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC)为36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2h，多次给药后，有效半衰期延长至24h，主要由在肝脏中被CYP3A4和CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
如需购买甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)，可到健客选购。健客是一所致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用，为病患朋友提供厂家直供、低价，正品的优质药品的药店。您也以拨打我们的热线电话：400-086-5111。
(实习编辑：孙媛媛)
上一篇：甲苯磺酸拉帕替尼片有什么作... 下一篇：甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成...
可能对你有用的产品
卡培他滨片(艾滨)市场价：会员价：￥
卡培他滨片(首辅)市场价：会员价：￥
枸橼酸托瑞米芬片(法乐通)市场价：会员价：￥
枸橼酸托瑞米芬片(枢瑞)市场价：会员价：￥
相关用药指导
方舟健客－国家药监局认证的合法网上药店，致力于打造优质、低价、便捷的网上药店和最值得信赖的智慧健康服务平台
版权所有 Copyright©2006-2020 www.jianke.com All rights reserved
企业营业执照 互联网药品信息服务资格证书 增值电信业务经营许可证粤B2-20200259
分享到人人
转到新浪微博