补佳乐的主要成份戊酸雌二醇。补佳乐为淡黄色糖衣片,除去包衣后显白色。那么,服用补佳乐会出现子宫出血症状吗?
补佳乐单次静脉内给药后,补佳乐的总血清清除率显示高度的变异性,范围在10-30ml/min/kg。补佳乐一定量的代谢产物可以分泌到胆汁中,进入所谓的肝肠循环。补佳乐最终的代谢产物主要以碴酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。
补佳乐多次给药后观察到,补佳乐的血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。补佳乐浓度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之间。补佳乐作为一个低雌激素活性的代谢产物,血清浓度约升高8倍。补佳乐浓度约升高150倍。补佳乐停用后2-3天内,雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。
补佳乐的代谢,外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后,补佳乐的药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。补佳乐主要在肝脏代谢,补佳乐也在肝外,如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物轭合物的形成,这些物质的雌激素活性明显降低,或甚至无雌激素活性。
服用补佳乐少数病例可有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血症状。
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(实习编缉:叶铠)
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