盐酸拓扑替康胶囊口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日一次，每次按体表面积1.4mg/m2，连续服用5天，在第5天给予顺铂(75mg/m2)静脉输注，每21天为一个疗程。那么，盐酸拓扑替康胶囊有哪些药代动力学？
拓扑替康与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用，造成双链DNA的损伤，而哺乳动物的细胞无法有效修复损伤的DNA双链。其细胞毒作用是在DNA的合成过程中，是S期细胞周期特异性药物。
盐酸拓扑替康胶囊的药代动力学是：
盐酸拓扑替康胶囊的主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样，E环(内酯环)遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在，如在PH6.0时，80％为内酯型，进入体内后迅速变为开环的羟基酸，约占总量的一半，二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速，生物利用度为35％。根据上述特点，本品口服给药可以提高药效，减少副作用，口服明显优于静脉注射。
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（实习编辑：叶燕玲）
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