氟康唑片为白色或类白色片,可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。分子式是:C13H12F2N6O。那么,氟康唑片的药代动力学如何呢?
氟康唑片的药代动力学是:
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5~8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%~12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的10倍;水疱皮肤中约为2倍;唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近;脑膜炎症时,脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的54%~85%。氟康唑片少量在肝脏代谢。主要自肾排泄,以原形自尿中排出给药量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)为27~37小时,肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除氟康唑片。
另外,氟康唑片孕妇及哺乳期妇女用药如下:
1.动物试验中,氟康唑片高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物有肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况,但孕妇仍应禁用。
2.尚无母乳中含氟康唑片浓度的数据,故哺乳期妇女慎用或服用本品时暂停哺乳。
儿童用药:氟康唑片对小儿的影响缺乏充足的研究资料,虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3~6mg/kg(按体重)剂量治疗未发生不良反应,但小儿仍不宜应用。
老年患者用药:肾功能正常的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量。
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(实习编辑:吴郁冰)
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