恩替卡韦片(博路定)

【药品名称】

  通用名称：恩替卡韦片

  商品名称：恩替卡韦片(博路定)

  英文名称：Entecavir Tablets

  拼音全码：EnTiKaWeiPian

【主要成份】 恩替卡韦。

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】 适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。其具体使用方法参见【用法用量】

【规格型号】 0.5mg*28片

【用法用量】 患者应在有经验的医生指导下服用本品。本品应空随服用（餐前或餐后至少2小时） 推荐剂量： 成人：口服本品，每天一次，每次0.5mg，拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg（0.5mg两片） 失代偿性肝病患者，每天一次，每次1mg（0.5mg两片）。 儿童：体重32.6kg或以上患者每日剂量应该为片剂0.5 mg。体重大于10kg且小于32.6kg患者应该使用口服溶液。 儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南，包括有价值的基线组织学信息。连续治疗的长期病毒学抑制获益必须权衡延长治疗的风险包括耐药乙型肝炎病毒的出现。 HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月;HBeAg阴性儿童患者治疗前血清ALT升高至少持续12个月。 其他剂量指导及调整请仔细阅读说明书，或遵医嘱。

【禁 忌】 对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】 警告: （1）乙型肝炎严重急性恶化 有报告患者在停止乙肝抗病毒治疗（包括恩替卡韦）后，发生病情严重急性恶化。对停止乙肝抗病毒治疗的患者，应密切监测肝功能至少持续几个月。如有必要，需重新开始抗病毒治疗。 （2）合并感染HIV 尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治疗的患者中评价恩替卡韦。有限的临床经验提示，如果恩替卡韦用于慢性乙型肝炎合并HIV感染且未经抗HIV治疗的患者，有可能出现对HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药（见【药理毒理】微生物学抗病毒活性，抗HIV病毒活性）。因此，不建议HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者使用恩替卡韦。开始恩替卡韦治疗前，应该检测所有患者的HIV抗体。尚未进行恩替卡韦治疗HIV感染的研究，因此不建议将恩替卡韦用于抗HIV治疗。 （3）乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性 有单独核酸类似物治疗或与抗逆转录病毒药物联合使用后发生乳酸性酸中毒和肝肿大伴脂肪变性、甚至死亡的病例报告。发生此类事件的大部分患者为女性。肥胖和延长使用核苷酸类药物可能是此类不良事件的危险因素。存在这些危险因素的任何患者，在使用核苷酸类似物药物治疗肝脏疾病时，均应特别注意；然而，此类事件也曾发生在不存在这些危险因素的患者中。 接受本品治疗的患者，有乳酸酸中毒报道，多和肝功能失代偿或其他严重疾病或药物暴露有关。肝功能失代偿患者乳酸酸中毒的风险较高。如有有临床或实验室检查结果提示其发生了乳酸性酸中毒或明显的肝脏毒性（可能包括肝肿大和脂肪变心，甚至氨基转移酶也未见明显升高）时，应暂停服用本品。 注意事项: 肾功能不全的患者 肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见【用法用量】）。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能（见【药代动力学】）。 耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项： HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。 少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184、rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1，2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任伺新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会（见【警告】2．合并感染HIV）。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

【儿童用药】 2岁至<18岁儿童患者的临床数据参见说明书【临床研究】项下国外的临床试验儿童患者。

【老年患者用药】 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同，其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同，恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分，只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。 目前的无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳计分泌，但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。

【药物相互作用】 体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶: 1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和286。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用，同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

【药物过量】 详见说明书。

【药理毒理】 详见说明书。

【药代动力学】 详见说明书。

【贮 藏】 密封，15~30℃干燥处保存

【包 装】 28片/盒

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字H20052237

【生产企业】 中美上海施贵宝制药有限公司

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