沙格列汀片(安立泽)

【药品名称】 沙格列汀片(安立泽)

【通用名称】 沙格列汀片

【规格型号】 5mg*30s

【生产企业】 Bristol-Myers Squibb Company(阿斯利康制药有限公司分装)

【药品类型】 西药

【批准文号】 国药准字J20160069

【有 效 期】 24 月

【功能主治】 用于2型糖尿病。 单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。

【用法用量】 口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。 肾功能不全患者 肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限，因此不推荐本品用于此类患者（参见注意事项盒药代动力学）。 肝功能受损患者 轻中度肝功能不全受损的患者无需进行剂量调整（参加药代动力学）。本品用于中度肝功能受损的患者需谨慎，不推荐用于严重肝功能受损的患者。（参见注意事项） 强效细胞色素P450 3A4/5（CYP3A4/5）抑制剂 与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）合用时，应将本品的剂量限制为2.5mg /天。

【不良反应】 1、临床试验：详见说明书。 2、上市后经验：在本品的上市后使用过程中有一些不良反应的报告。由于这些不良反应是自发报告，来自样本量不确定的人群，因此无法可靠估计这些不良反应的发生率，也无法确定它们与药物暴露之间是否存在因果关系。 （1）超敏反应：包括速发过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮肤损害。 （2）急性胰腺炎：重度和失能性关节痛。

【注意事项】 1、一般情况：本品不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。在中国尚无本品与胰岛素联合使用的研究结果。 2、肾功能不全：中或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾病而需接受血液透析的患者应将剂量调整为2.5mg，每日1次。本品用于重度肾功能不全的患者应谨慎。在开始本品治疗前建议评估肾功能，并且在维持常规治疗的同时，应定期进行肾功能评估。 3、超敏反应：在本品上市后使用的过程中已有严重的超敏反应报告，包括速发过敏反应、血管性水肿以及剥脱性皮肤损害。这些反应出现在本品治疗后的头3个月内，有些报告发生在首剂给药后。如果疑有严重的超敏反应，则停止使用本品，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的糖尿病治疗方案。 4、在使用别的二肽基肽酶-4（DPP4）抑制剂出现血管性水肿的患者中使用本品应谨慎。因为尚未确定这类患者使用本品是否易发生血管性水肿。 5、重度和失能性关节痛：DPP4抑制剂的上市后观察中已有发生重度和失能性关节痛的报告。自起始该药治疗至症状发作的时间从1天至数年不等，停药后症状缓解。一部分患者在重新使用同一药物或其他DPP4抑制剂后症状复发。DPP4抑制剂被认为可能是引起重度关节痛的原因，应适时停用。 6、皮肤疾病：有报告在猴的非临床毒理学试验中发现，猴的四肢岀现溃疡和坏死性皮肤损伤。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高，但糖尿病并发皮损的患者使用本品的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹，因此皮疹也被列为本品的不良反应之一。在糖尿病患者的日常管理中，建议观察皮肤是否存在水泡、皮疹和溃疡。 7、乳糖：本品含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品与已知会引起低血糖的药物合用胰岛素促泌剂（如磺脲类）和胰岛素会引起低血糖。因此，与本品合用时，需减少胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量，以降低发生低血糖的风险大血管风险终点事件研究。目前尚无结论性的临床研究证明本品或其他任何糖尿病治疗药物可降低大血管并发症的风险。 8、胰腺炎： （1）本品的上市后观察中已有发生急性胰腺炎的报告。SAVOR试验中本品组和安慰剂组分别有178240例（0.2%）和9/8173例（0.1%）患者发生急性胰腺炎。其中，本品治疗组中88%（15/17）的患者和安慰剂组中100%（9/9）的患者，在基线时已存在胰腺炎的风险因素。 （2）在开始使用本品治疗之后，应观察患者是否岀现胰腺炎体征和症状。如怀疑发生胰腺炎，应立即停用本品，并给予适当的治疗措施。尚不清楚有胰腺炎病史的患者在使用本品治疗时，胰腺炎的发病风险是否升高。 （3）若内包装开封或破损，请勿使用。 9、孕妇和哺乳期妇女用药： （1）尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究，不推荐孕妇使用与其它糖尿病治疗药物一样，沙格列汀只有在确实需要时，在医生指导下才能用于孕妇。大鼠给予沙格列汀240mg/kg后可见骨盆闭合不完全，发育迟缓，该剂量约为人最大推荐剂量（MRHD）时沙格列汀暴露量（以AUC计，下同）的1503倍、活性代谢物暴露量的66倍。在剂量为MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍、活性代谢物暴露量的328倍时，可见母体毒性和胎仔体重降低。家兔给予出现母体毒性的剂量200mgkg，约为MRHD暴露量的1432和992倍，可见骨骼变异对器官形成期的妊娠大鼠和兔分别联合给予沙格列汀和二甲双胍，妊娠大鼠按其全身暴露量（AUO相当于人体最大推荐剂量（MRHD，沙格列汀5mg、二甲双胍2000mg的100倍和10倍给药，妊娠兔按AUC相当于人体最大推荐剂量（MRHD，沙格列汀5mg、二甲双胍2000ng）的249和1.1倍给药，两种动物均未产生死胎或畸胎。大鼠中可见肋骨波形发生率升高，母体体重降低11%17%及摄食量减少。妊娠兔对联合用药的耐受性较差，可见死亡、垂死或流产（1230只），但是有可评估窝仔的存活母兔中，母体毒性为体重轻度降低，窝仔体重降低7%及发生率较低的胎仔舌骨骨化延迟。雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天给予沙格列汀，在母体毒性剂量（相当于MRHD下沙格列汀暴露量≥1629倍，活性代谢物暴露量的53倍）时可见雌性和雄性子代体重降低，未见子代功能性或行为毒性。怀孕大鼠给药后，沙格列汀可通过胎盘进入胎儿体内。 （2）沙格列汀约以1:1的血药浓度分泌在哺乳期大鼠的乳汁中。目前尚不清楚沙格列汀是否会通过人母乳分泌。由于很多药物都通过人母乳分泌，因此，不推荐哺乳期妇女使用。 10、儿童用药：尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究，此外，尚未在儿童患者中进行沙格列汀的药代动力学研究。不推荐儿童患者应用。 11、老年用药：7项双盲、对照设计的沙格列汀安全性和有效性临床试验中，11301例随机患者中4751（42.0%）例患者年龄≥65周岁，1210（10.7%）例患者年龄≥75周岁。总体上，≥65岁患者和较年轻患者之间的安全性或有效性没有差异。此临床经验尚未确定老年患者和年轻患者对药物反应的差异，因此不能排除一些年长患者对药物反应更敏感的可能。沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。 12、肾功能不全患者用药：在一项12周的随机安慰剂对照试验中，85例中度（n=48）或重度（n=18）肾功能不全或ESRD（n=19）受试者接受安立泽2.5mg给药。不良反应（包括严重不良事件和因为不良事件停药）的发生率在安立泽组和安慰剂组之间相似。在接受安立泽25mg治疗的受试者中，报告低血糖的总体发生率为20%，在接受安慰剂治疗的受试者中为22%4例接受安立泽治疗的受试者（47%）和3例接受安慰剂治疗的受试者（3.5%）至少报告一次确认症状性低血糖（伴有指尖采血毛细血管血糖≤50mg/dL） 13、药物过量：在一项临床对照试验中，健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀（MRHD的80倍剂量）2周后，没有发生剂量相关的临床不良反应，QTc间期或心率也没有发生有临床意义的改变过量给药时，应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除（4小时清除23%药量）。

【上市许可持有人】 AstraZenecaPharmaceuticalsLP(阿斯利康制药有限公司分装)

【包装单位】 盒

【主要成份】 本品活性成份为沙格列汀。

【贮 藏】 30℃以下保存

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