塞来昔布胶囊(西乐葆)

【药品名称】

  通用名称：塞来昔布胶囊

  商品名称：塞来昔布胶囊(西乐葆)

  拼音全码：XiLeZuoSaiLaiXiBuJiaoNang

【主要成份】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：本品主要成份及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氢-1-吡唑-1-基] 苯磺酰胺。 化学结构式： 分子式：C17H14F3N3O2S 分子量：381.38

【性 状】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】 塞来昔布胶囊(西乐葆)： 1）用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。 2）用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。 3）用于治疗成人急性疼痛（AP）（见[临床试验]）。 4）用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

【规格型号】 0.2g*18s

【用法用量】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：在决定使用本品前，应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见[注意事项]- 警告）。 骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。 骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg 每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg 至200mg，每日两次。 急性疼痛：推荐剂量为第1 天首剂400mg, 必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。 特殊人群 肝功能受损患者：中度肝功能损害患者(Child-Pugh II 级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品（见 [药代动力学]-特殊人群）。

【不良反应】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：以下不良反应在说明书的其他部分更加详细地论述： 心脑血管事件（见【注意事项】） 胃肠道出血、溃疡和穿孔（见【注意事项】） 肝毒性（见【注意事项】） 高血压（见【注意事项】） 心力衰竭和水肿（见【注意事项】） 肾毒性和高钾血症（见【注意事项】） 过敏性反应（见【注意事项】） 其他详见说明书。

【禁 忌】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：本品禁用于对塞来昔布或药物中其它任何一种成分过敏（例如，过敏性反应以及严重皮肤反应）者。 塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。 塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他包括其他环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂在内的NSAIDS后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs诱发的严重的（有时是致命的）过敏样反应报道（见[注意事项]）。 塞来昔布禁用于冠状动脉旁路搭桥（CABG）手术（见[注意事项]-警告）。 塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。 塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。 吡罗昔康贴片(特乐思特)：1 对本品和其他非甾体抗炎药过敏者禁用。 2 患有或曾经发生过阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。 3 服用阿司匹林或其它NSAIDS后引起荨麻疹、鼻炎和血管性水肿的患者禁用。 4 14岁以下的患者禁用。

【注意事项】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：警告 心血管血栓性事件 针对多种COX-2选择性和非选择性NSAID的临床试验（最长达三年）表明，服用这类药物可增加严重心血管血栓性事件，包括心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。根据已有的数据，尚不明确对于所有NSAID，发生心血管血栓事件的风险是否相似。无论患者是否患有已知心血管疾病或具有心血管疾病的风险因素，他们使用NSAID后出现的严重心血管血栓事件相对于基线的增加似乎是相似的。但是，对于患有已知心血管疾病或具有心血管疾病风险因素的患者，由于他们的基线发生率相对增加，因此极度严重心血管血栓事件的绝对发生率更高。一些观察性研究发现，严重心血管血栓事件的这种风险升高最早在治疗的第一周就开始出现。当以更高剂量给药时，观察到的心血管血栓事件风险相应增加。（详见说明书）

【儿童用药】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：目前尚无关于18岁以下儿童应用塞来昔布的疗效和安全性的资料。

【老年患者用药】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：与年轻患者相比，老年患者出现与NSAID相关的严重心血管、胃肠道和/或肾不良反应的风险更大。如果对老年患者的预期益处超过潜在风险时，先采用剂量范围内的最低剂量并监测患者是否存在不良反应（见[注意事项]）。 在各临床研究接受塞来昔布治疗的全部患者中，有超过3300例是65~74岁的患者，而有约1300例是75岁以上的。老年患者和年轻患者在药物的疗效方面未见明显的差异在以肾小球滤过率（GFR），BUN和肌酐检测肾功能，以出血时间，和血小板聚集试验检测血小板功能的临床研究中，发现在老年和年轻的志愿者中无差异。但是，服用其他NSAIDs，包括选择性COX-2抑制剂，老年患者发生致命性胃肠道事件和急性肾功能衰竭的自发性上市后报告多于年轻患者（见[注意事项]-警告一置肠道出血、溃疡与穿孔）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：妊娠 风险总结 在妊娠晚期使用NSAID（包括塞来昔布）会增加胎儿动脉导管过早闭合的风险。避免对孕期第30周及之后的妊娠妇女使用NSAID，包括塞来昔布。 目前针对妊娠妇女服用塞来昔布的对照研究尚不充分。在观察性研究中，关于对早期或中期妊娠妇女使用NSAID的潜在胚胎-胎儿风险的数据尚无结论。在美国普通人群中，全部临床确认妊娠案例中（无论药物是否暴露）的重大畸形的背景风险为2-4%，流产的背景风险为15-20%。在动物生殖研究中，大鼠在器官形成时期以大约6倍于人类最大推荐剂量（200mg每日两次）的剂量每日口服塞来昔布后可见胚胎/胎仔死亡和膈疝发生的增加。此外，家兔在器官形成时期以大约2倍于人类最大推荐剂量（MRHD）的剂量每日口服塞来昔布后可见结构畸形（如间隔缺损、肋骨融合、胸骨节融合和胸骨节畸形）（见教据）。 动物数据表明，前列腺素对子宫内膜血管通透性、胚胞着床和蜕膜化发挥着重要作用。在动物研究中，应用前列腺素合成抑制剂（如塞来昔布）会增加受精卵着床前后的丢失率。（详见说明书）

【药物相互作用】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：详见说明书。

【药物过量】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：急性NSAIDs过量的症状通常限于困倦、嗜睡、恶心、呕吐和上腹痛，经支持治疗后一般会缓解。亦会有胃肠道出血。罕见的有：高血压、急性肾衰、呼吸抑制和昏迷（见[注意事项]）。 在临床研究中没有服用塞来昔布过量的报告。12例患者服用剂量高达2400mg/天，共10天，没有引起严重的毒性。没有关于以血液透析去除塞来昔布的研究资料，但由于其血浆蛋白结合率高（97%），过量时透析疗法可能无效。 过量后应对症处理和支持治疗。没有特效的解毒剂。患者过量服药后4小时内如无症状或过量很大时（5-10倍于推荐剂量），也可用药物催吐，和/或活性炭（成人60~100g，儿童1~2g/kg），和/或渗透性导泻等方法救治。因为蛋白结合率高，利尿、碱化尿液、血液透析或血液灌流可能无效。

【药理毒理】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：药理作用： 塞来昔布是非甾体类抗炎药，通过抑制环氧化酶-2（C0X-2）来抑制前列腺素生成。 毒理研究： 动物毒性研究：在幼年大鼠中观察到伴有如附睾精子减少等继发改变的精液囊肿、以及极轻度至轻度曲精管扩张的发生率升高。虽然这些生殖系统的发现明显与药物治疗相关，但发生率并不随剂量增加而增加，这些毒性反应的严重程度也不随剂量增加而加重；这提示可能是自然状况的恶化。未在接受塞来昔布治疗的幼年/成年犬、或成年大鼠中观察到相似的生殖系统发现。尚不明确这些发现的临床意义。 遗传毒性 塞来昔布在中华仓鼠卵巢（CHO）细胞中进行的Ames 试验、在CHO细胞中进行的染色体畸变试验，大鼠体内骨髓微核试验中，未见有致突变作用。（详见说明书）

【药代动力学】 塞来昔布胶囊(西乐葆)：详见说明书。

【贮 藏】 室温，密闭保存。

【包 装】 0.2g*18s/盒。

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字J20140072

【生产企业】 辉瑞制药有限公司

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