碳酸司维拉姆片(诺维乐)

【药品名称】

  通用名称：碳酸司维拉姆片

  商品名称：碳酸司维拉姆片(诺维乐)

  英文名称：Sevelamer Carbonate Tablets

  拼音全码：TanSuanSiWeiLaMuPian

【主要成份】 碳酸司维拉姆。

【性 状】 本品为白色至类白色椭圆形薄膜衣片。

【适应症/功能主治】 本品用于控制正在接受透析治疗的慢性肾脏病（CKD）成人患者的高磷血症。

【规格型号】 800mg*30s

【用法用量】 本品的推荐起始剂量为每次0.8g或1.6 g，每日三次，随餐服药。具体剂量根据临床需要和患者血清磷水平确定（表1）。(详见说明书)

【不良反应】 诺维乐不良反应与其他唑类药物相似，最常见的治疗相关性严重不良反应有胆红素血症、转氨酶升高、肝细胞损害以及恶心和呕吐。

【禁 忌】 1.对本品任何成分过敏者禁用； 2.禁用于低磷血症患者； 3.禁用于肠梗阻患者。

【注意事项】 在患有以下疾病的患者中尚未确定本品的安全性和有效性： 1）吞咽困难 2）吞咽障碍 3）重度胃肠功能紊乱，包括未经治疗的或严重的胃轻瘫、胃内容物滞留，或者肠道运动异常或不规律 4）活动性炎症性肠病 5）胃肠道大手术 因此，在上述患者中应慎用本品。(详见说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚未确定本品在年龄低于18岁的儿童中应用的安全性和有效性，故不推荐本品用于年龄低于18岁的儿童。

【老年患者用药】 本品临床试验未入选足够数量的年龄≥65岁的受试者，所以尚未确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其它临床经验报道未发现老年和年轻患者在对药物的反应上存在差异。总之，应谨慎选择老年患者的剂量，通常从最低剂量开始。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.妊娠： 尚未有司维拉姆用于妊娠妇女的任何数据。动物研究显示，给予大鼠高剂量司维拉姆时可出现一些生殖毒性（见(药理毒理)）。 研究还显示，司维拉姆可以降低几种维生素的吸收，包括叶酸（见(药理毒理)），但对人类的潜在风险尚不清楚，故应慎用。如果确实需要，只有在对母亲和胎儿的获益明显大于对胎儿的潜在风险时，才可考虑在妊娠期间使用本品。 2.哺乳期妇女： 尚不清楚司维拉姆能否在人类乳汁中分泌。根据司维拉姆不吸收的特点推测，本品不太可能在乳汁中分泌。 但仍应在充分权衡母乳喂养对婴儿的益处以及本品对母亲的获益和潜在风险，再决定是否继续/停止母乳喂养，或者继续/停止本品治疗。 3.生育力： 尚未有司维拉姆对生育力影响的任何数据。动物试验表明，根据相对体表面积比较，以人类等效剂量（最大临床试验剂量13g/天）的2倍应用时，司维拉姆未能损害雄性和雌性大鼠的生育能力。

【药物相互作用】 在人体药物相互作用研究中，对碳酸司维拉姆与华法林和地高辛的药物间相互作用进行了研究。对盐酸司维拉姆（含有与碳酸司维拉姆相同活性成分）与环丙沙星、地高辛、华法林、依那普利、美托洛尔和铁剂的相互作用进行了研究。(详见说明书)

【药物过量】 尚未报道患者过量服用碳酸司维拉姆或盐酸司维拉姆的情况。健康志愿者服用盐酸司维拉姆（与碳酸司维拉姆活性成分相同）最大剂量14g/天，连续8天，未见不良反应出现。在接受透析的慢性肾脏病（CKD）患者中，碳酸司维拉姆的最大研究剂量为14g，盐酸司维拉姆为13g。由于司维拉姆不被吸收，因此全身毒性风险很低。

【药理毒理】 1.毒理研究 1）遗传毒性： 在代谢活化条件下，盐酸司维拉姆体外哺乳动物染色体畸变试验结果阳性。盐酸司维拉姆Ames试验结果为阴性。 2）生殖毒性： 雌性大鼠在交配前14天至妊娠经口给药，雄性大鼠交配前28天经口给药，未见盐酸司维拉姆对雄性或雌性大鼠生育力的明显影响，最大耐受剂量为4.5g/kg/天（人等效剂量相当于临床试验最大剂量13g的3倍）。 大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，盐酸司维拉姆剂量达1.5 g/kg/天、4.5g/kg/天（人等效剂量分别相当于最大临床试验剂量13g或相当于其3-4倍），可见胎仔骨化减少或不规则骨化，可能是脂溶性维生素D的吸收减少所致。妊娠家兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，盐酸司维拉姆剂量达1000mg/kg/天 (人等效剂量相当于最大临床试验剂量的2倍) ，可见胚胎早期吸收增加。 3）致癌性： 大鼠掺食法给予盐酸司维拉姆达3g/kg/天（人等效剂量相当于最大临床试验剂量13g的2倍），雄性大鼠膀胱移行细胞乳头状瘤的发生率增加。小鼠掺食法给予盐酸司维拉姆达9g/kg/天（人等效剂量相当于最大临床试验剂量的3倍），未见肿瘤发生率明显增加。 2.药理作用 碳酸司维拉姆为一种非吸收磷酸结合交联聚合体，不含钙或其它金属；含多个胺根，各通过一个碳原子连接到聚合体主链上。胺根以质子化形式存在于肠道中，并通过离子键和氢键与磷酸分子相互作用。碳酸司维拉姆通过结合消化道中的磷酸根并降低其吸收，可降低血清中的磷酸根浓度。 除对血清磷酸水平的影响外，盐酸司维拉姆可结合胆汁酸。用离子交换树脂结合胆汁酸是一种已证实的降低血液胆固醇的方法。由于司维拉姆结合胆汁酸，可能会干扰正常脂肪吸收，因而可降低脂溶性维生素如A、D和K的吸收。

【药代动力学】 尚未进行碳酸司维拉姆的药代动力学试验。盐酸司维拉姆含有与碳酸司维拉姆相同的活性成分，曾采用14C盐酸司维拉姆进行药代动力学试验，以16例健康男性和女性受试者为研究对象，结果显示，盐酸司维拉姆没有全身吸收。尚未对肾脏病患者进行吸收试验研究。

【贮 藏】 密封，阴凉干燥保存。

【包 装】 800mg*30s/瓶。

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 国药准字J20130160

【生产企业】 Genzyme Ireland Limited

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