美沙拉秦栓剂(颇得斯安)

【药品名称】

  通用名称：美沙拉秦栓

  商品名称：美沙拉秦栓剂(颇得斯安)

  英文名称：Mesalazine Suppositories

  拼音全码：PoDeSiAn(MeiShaLaQinShuanJi)

【主要成份】 本品主要成份为美沙拉秦。

【性 状】 本品为带浅褐色花斑类白色至浅棕色栓剂。

【适应症/功能主治】 本品用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗。

【规格型号】 1g*28s

【用法用量】 推荐剂量：每日一枚(1g)，置入直肠部位。一般急性期的治疗2-4周，根据病程可延长给药时间，本品可长期使用。详见内包装说明书。

【不良反应】 临床试验中美沙拉秦最常见的不良反应是腹泻(3%)、恶心(3%)、腹痛(3%)、头痛(3%)、呕吐(1%)和皮疹(1%)，其它详见内包装说明书。

【禁 忌】 1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、本品赋形剂过敏者； 2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者； 3.胃或十二指肠溃疡患者； 4.有出血倾向体质者（易引起出血）。

【注意事项】 1.对柳氮磺吡啶过敏者也可能对本品过敏，这些患者可能是对水杨酸类药物有过敏危险。 2.肝或肾功能损害者慎用。不建议本品用于肾损害的患者。 3.应定期监测患者的肾功能（如血清肌酐），特别是在治疗初期。如患者在治疗 期间出现肾功能障碍应怀疑美沙拉秦引起的中毒性肾损害，可能出现出血、青肿、咽喉 痛和发热、心肌炎以及气短伴随的发热和胸痛。若出现上述不良反应与医师联系，并停止治疗。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。

【老年患者用药】 老年患者无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。

【药物相互作用】 本品与下列药物同时使用，可能发生相互作用。 （1）抗凝血药：可能加强抗凝血药的作用（增加胃肠道的出血倾向）； （2）糖皮质激素：可能增加胃的不良反应； （3）磺脲类药物：可能加剧低血糖效应； （4）甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性； （5）丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用； （6）安体舒通和速尿：可能减弱利尿作用； （7）利福平：可能减弱抗结核作用。

【药物过量】 如果发生药物过量情况，应尽快咨询医生，并加速排尿。本品无特异拮抗剂。

【药理毒理】 美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg?d）和中剂量（240mg/kg?d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg?d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

【药代动力学】 本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43％，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83％。本品对肾无直接刺激，经肾排泄很少，主要通过大肠排泄。

【贮 藏】 遮光，密封

【包 装】 28枚/盒

【有 效 期】 36 月

【批准文号】 H20160582（原H20130631）

【生产企业】 Ferring International Center SA