本品在体内迅速释放出茶碱。分布容积（Vd）约为0.5L/kg，半衰期（t1/2）为3~9小时，在半小时内静注6mg/kg氨茶碱，其血药浓度可达10μg/L，它在体内80%~90%被肝脏氧化代谢，该药生物转化率受多种因素的影响，因此有明显的个体间的差异。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。