盐酸达泊西汀片（必利劲）6片装+益肾壮阳膏*1盒

【药品名称】

  通用名称： 必利劲6片装+益肾壮阳膏

  商品名称： 盐酸达泊西汀片（必利劲）6片装+益肾壮阳膏*1盒

  英文名称：

  拼音全码： BiLiJin6PianZhuang YiShenZhuangYangGao

【主要成份】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：盐酸达泊西汀。 益肾壮阳膏(新天夫)：淫羊霍、蛇床子、当归、仙茅、肉苁蓉、丁香、细辛、甘草。

【成 份】

   化学名：

   分子式：

   分子量：

【性 状】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：必利劲为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 益肾壮阳膏(新天夫)：本品为暗棕色至棕黄色软膏，气清香。

【适应症/功能主治】 益肾壮阳膏(新天夫)：补肾壮阳、活血通络。用于阴茎勃起功能障碍，中医辨证属肾阳虚者。

【规格型号】 30mg*6片+6g*1支*1盒

【用法用量】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。 1.成年男性(18至64岁) 对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。 本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。 如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。 2.老年人(65岁及以上) 尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。 儿童及青少年 本品不用于18岁以下人群。 3.肾脏损伤患者 轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)。 益肾壮阳膏(新天夫)：先用清水清洗会阴，阴茎，龟头和包皮内侧并擦干，再用本药涂抹会阴及阴囊两侧，快速边擦边抹，使局部发热，擦干为止。然后使用同样的方法用于阴茎体，包皮内侧和龟头。每次用量0.6g，每天一次。各部位参考用量如下：会阴0.1g，阴茎两侧各0.1g，阴茎体0.2g，龟头部及包皮内侧约0.1g。可通过挤出膏体长度估计药量，挤出膏体长度1cm约相当于软膏0.1g。第二次涂擦前一定要先将上次涂擦部位清洗干净。

【不良反应】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。 益肾壮阳膏(新天夫)：1.少数患者可能出现阴茎、阴囊皮肤瘙痒、局部皮疹，一般停药后可消失。 2.临床试验中，少数患者使用本品后出现ALT、BUN以及尿白细胞、尿红细胞以及外周血象轻度异常变化，未 能肯定是本品引起的病理变化。 3.个别情况下，对女方阴道有刺激，表现为轻微的热痒感，多能接受，随着用药次数增多，局部感觉一般逐 渐减轻或消失。

【禁 忌】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。 2.必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV级)，没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征)，明显的心肌缺血和瓣膜疾病】 3.必利劲既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见药物相互作用部分)。 4.必利劲既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪(参见药物相互作用部分)。 5.必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4抑制剂的患者。 6.必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。 益肾壮阳膏(新天夫)：本品为外用药，不得内服，不得接触眼睛。未成年人禁用。性欲亢进者禁用。

【注意事项】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.一般注意事项 必利劲仅用于患有早泄的男性患者。必利劲在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关必利劲在该人群中延迟射精作用的数据。 建议患者不应将必利劲与“娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。 2.建议患者不要在服用必利劲时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。 3.在服用必利劲时要避免服用酒精。 4.使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。 5.同时服用中度细胞色素P450 3A4抑制剂，像红霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韦、呋山那韦、阿瑞吡坦、维拉帕米和地尔硫卓，必利劲服用剂量仅限于30mg，并且建议慎用。 6.同时服用强细胞色素P450 2D6抑制剂或已知细胞色素P450 2D6弱代谢患者要增加剂量至60mg时要谨慎，因为这样可能会导致暴露量增加，最终可能导致更高的剂量依赖性不良反应的发生率和严重性。 7.必利劲不得用于有躁狂/轻躁狂或双相情感障碍病史的患者，同时，出现上述疾病症状的任何患者均应停用必利劲。 8.由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可能会降低癫痫的阈值，出现癫痫发作的任何患者均应停用必利劲，同时，患有不稳定癫痫的患者应避免使用必利劲。 9.必利劲不应用于18岁以下人群。 10.不推荐必利劲用于严重肾脏损伤的患者，轻度或中度肾脏损伤的患者应慎用必利劲。 11.和其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂一样，必利劲的使用和一些眼部反应有关联，例如瞳孔扩大和眼部疼痛。眼内压升高或有闭角型青光眼风险的患者应慎用必利劲。 12.请置于儿童不易拿到处。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。 益肾壮阳膏(新天夫)：1.部分用药者使用本品时，局部出现发热、发麻等感觉，一般随用药次数增多，局部上述感觉可减轻或消失 ，不影响疗效。 2.使用本品局部涂、擦时，应注意用力柔和。不要将药膏涂到尿道口。 3.用药期间，不影响性生活。 4.本品应放置在儿童拿不到的地方。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：本品不应用于18岁以下人群。

【老年患者用药】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。 2.对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax，AUCinf，Tmax)上没有显著差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：妇女不适合使用本品。

【药物相互作用】 drugInteractions

【药物过量】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：在临床试验期间没有过量用药的报道。 在本品以每日最多240mg(两次120mg，中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中，没有出现非预期的不良事件。一般而言，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应，例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。 在过量用药的情况下，应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积，强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。

【药理毒理】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收，从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。 2.人类的射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期，并减少PMRD的持续时间。

【药代动力学】 盐酸达泊西汀片(必利劲)：1.吸收 口服后，达泊西汀被迅速吸收，大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后，分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。 摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax（10%）并适度增加AUC(12%)，同时，还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间；然而，摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。必利劲可与餐同服，也可以不用。 2.分布 在体外，99%以上的达泊西汀可与人血清蛋白相结合。活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。达泊西汀可快速分布，平均稳态分布容积为162 L。人体经静脉注射给药后，所估计的达泊西汀的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。 3.代谢 体外研究表明，达泊西汀可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，主要是细胞色素P450 2D6、细胞色素P450 3A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中，达泊西汀经口服后被广泛代谢成多种代谢产物，其中主要通过下列生物转化途径：N端氧化，N端去甲基化，萘基羟基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。 完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。其他代谢产物包括去甲基达泊西汀，它具有和达泊西汀相等的活力，双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。考虑到活力和血浆非结合浓度，在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。 4.排泄 达泊西汀的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。尿中未检测到原形活性物质。达泊西汀能够快速清除，证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。每日服用达泊西汀药物蓄积很小。口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。

【贮 藏】 常温保存。

【包 装】

【有 效 期】 26 月

【执行标准】

【批准文号】 H20150563

【生产企业】 Berlin-Chemie AG