罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。
盐酸罗匹尼罗片有什么适应症呢?
盐酸罗匹尼罗片适用于与左旋多巴联用,治疗原发性帕金森病的症状和体征。
体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓类、GABA、M、α1、α2和β-肾上腺素受体的亲和力小。
罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制不明,但认为与其激动大脑尾状核突触后D2受体有关。多种动物试验显示罗匹尼罗可以增强帕金森氏病动物模型的运动功能,尤其是当由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)神经毒素破坏灵长类动物黑质纹状体多巴胺能上行通路出现病损,从而诱发动物的运动缺陷,使用罗匹尼罗后可以减轻动物的运动损伤。
临床试验和临床经验显示,多巴胺激动剂可能影响血压调节,从而导致体位性低血压,且剂量越高作用越明显。此外,帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此,用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状,尤其在提高用药剂量的时候,同时患者应了解可能出现的风险。
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