加替沙星胶囊(必致)

【通用名称】加替沙星胶囊



【成份】本品主要成份为加替沙星，其化学名称为：（±）1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧-3-喹啉羧酸



【性状】本品为硬胶囊，内容物为类白色颗粒及粉末。



【药理毒理】药理作用加替沙星为8-甲氧基氟喹诺酮类外消旋体化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA的复制，转录、修复过程。抗菌实验结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具抗菌活性： 1.革兰氏阳性菌：金***葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、凝固酶阴性葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球菌属菌株。 2.革兰氏阴性菌：嗜血杆菌属菌（流感和副流感嗜血杆菌）、卡他莫拉菌、奈瑟菌属菌、不动杆菌属菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌（奇异变形杆菌和普通变形杆菌）、铜绿***单胞菌、枸橼酸杆菌和大肠埃希菌。 3.其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团菌、肺炎支原体。毒理研究遗传毒性： Ames试验中本品对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均阳性。类似的结果在其他喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下本品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的抑制作用所致。本品经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的DNA修复试验结果均为阴性。生殖毒性：对大鼠经口给予剂量高达200mg/kg（以每日暴露量（AUC）计，与人最大推荐剂量等效），对大鼠生育力和生殖无不良反应。大鼠和家兔经口给予剂量分别达150mg/kg和50mg/kg（以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.7和1.9倍），未见有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；经口或静脉给予剂量分别≥150mg/kg和≥30mg/kg时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹诺酮类药物也可见。大鼠在妊娠后期的最初阶段经口给药剂量达200mg/kg，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔和围产期的死亡率升高。这些发现提示了本品的胎仔毒性。致癌性： B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量（AUC）计，约为人最大推荐剂量的0.13和0.18倍]；Fischer344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139mg/kg和47mg/kg（以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.81和0.36倍），结果均未提示本品有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100mg/kg（以AUC计，约为人最大推荐剂量的0.74倍）时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴（LGL）白血病的发病率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到本品临床用药的安全性。



【药代动力学】本品口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1—2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度（Cmax）和血药时曲线下面积（AUC）随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4mg/L和0.4mg/L。加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁，肺泡巨噬细胞，肺实质，肺表皮细胞层，支气管粘膜，窦粘膜，阴道，宫颈，前列腺液，精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。口服本品后48小时，药物原形在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。老年人（≥65岁）男女受试者单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%。由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率（CI/F）相应降低，曲线下面积（AUC）相应增加。中度肾功能不全（肌酐清除率30～40ml/min）病人加替沙星清除率减少57%，重度（肌酐清除率30ml/min）病人则减少77%。与肾功能正常受试者相比，中度肾功能不全者的加替沙星的全身暴露量增加2倍，重度肾功能不全者增加4倍。平均峰浓度略有增高。建议肌酐清除率40ml/min，包括需要血液透析和腹膜透析者，加替沙星减量使用。（见用法用量）。 Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病）患者每天口服本品400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验（空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定）与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。



【适应症】本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。



【用法和用量】口服，每日一次，每次400mg（2粒）。



【不良反应】本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括: 全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛. 心血管系统：心悸。消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。代谢与营养系统：周围性水肿。神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。呼吸系统：呼吸困难，咽炎。皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。其他罕见的相关不良事件有：思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘(支气管痉挛)，共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意,感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少，ALT或AST增高以及硷性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。



【禁忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。



【注意事项】1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用本品。本品也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）及Ⅲ（胺碘酮，索他洛尔）和可延长心电图QTc间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。

2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张，激动，失眠，焦虑，恶梦，颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用本品应慎重。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业，或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。这些病人使用本品时应注意监测血糖。如发生血糖异常改变，应立即停药并就疹。

4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。对首次发现皮疹或者其他过敏反应时，应立即停用本品。严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧，输液，抗组胺药，皮质激素，增压胺类药物以及气道管理等。

5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。中，重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗。

6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，发炎或肌腱断裂等应停用本品，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。肌腱断裂在喹诺酮类治疗中或治疗后均可发生。

7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物后发生光毒性反应。虽在动物试验和临床试验中，未见本品在推荐剂量水平发生光毒性。但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就疹。

8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

9.肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量（见用法用量）。



【孕妇及哺乳期妇女用药】加替沙星对孕妇，授乳妇女的疗效和安全性尚未建立。孕妇和授乳妇女使用本品应谨慎，只有在使用本品所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。



【儿童用药】本品对儿童，青少年(18岁以下)的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。



【老年患者用药】 虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据其肾功能情况决定用量。



【药物相互作用】 1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。 2.硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷（地丹诺辛，惠妥兹）与本品合用，加替沙星的生物利用度降低。而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补充剂（如多种维生素），或含铝/镁制酸剂或去羟基苷（地丹诺辛，惠妥兹）前4小时服用本品，不影响加替沙星的药代动力学过程。 3.牛奶，碳酸钙，西咪替丁，茶碱，法华令，优降糖或咪达唑仑与本品同时服用未见发生相互作用。 4.本品与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力学参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。



【药物过量】 不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性口服过量，应用催吐或胃减压促使胃排空，并严密观察（包括心电图监测）病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。血液透析（每4小时约清除14%）和长期腹膜透析（8天约清除11%）不能有效地从体内清除加替沙星。



【规格】200mg*6粒*1板



【贮藏】遮光，密封、在干燥处保存

健客网成立于2006年，09年获得国家食品药品监督管理局颁发的《互联网药品交易资格证书》，成为广东省第一家(B2C)互联网药品经营企业。

健客网简介和资质：

健客网在国内率先实行了“货到付款”，“免费电话咨询”，“免费海量信息查询”等方式，并始终坚持以“诚信、价优、便捷”经营理念，秉承“健康送到家”为宗旨，为千家万户送上我们的关怀。 健客网与500多家厂商合作，所有的产品均从厂家采购，从而从源头上杜绝了假货的存在，并在发货的途中经过采购计划、采购审核、签订采购合同、到货检验、质量验收、采购入库、销售订单审核、出库计划、出库审核、出库质量验收、出库安全防范、发货申请、发货审核、发货质量验收、物流配送、物流配送质量审查、客户售后服务等等20多道检验审核程序，保证用户收到的产品的质量绝对安全并保证不会在运输的过程中被掉包。

健客网与国内数家医学教学及科研机构合作，建立了大学生就业实践基地，为健客网源源不断地输送新鲜的血液，同时健客网聘请了国内外数十名医学界著名专家和学者，成立了健客网专家顾问团，定期不定期对健客网进行经营指导工作，并为所有用户提供免费一对一健康咨询及用药指导服务。 综合国家其他法律法规，结合药品互联网交易的特殊性，因此合法网上药店需具备以下资格证书：

《互联网药品交易服务资格证书》《互联网药品信息服务资格证书》

《企业法人营业执照》《医疗器械经营企业许可证》

《国税税务登记证》 《药品经营许可证》

《食品流通许可证》《保健食品流通许可证》

健客网（www.jianke.com）具备以上所有资质证书。

健客网将秉承“以客户为中心，以诚信为准则”的宗旨，在符合国家法规规定的前提下，为保障广大顾客的用药安全，避免制假集团有机可乘的前提下制定如下退换货政策。

一、退货政策

我们承诺自客户收到商品之日起7日内，满足以下条款时我们将为您办理退货：

您在第三方物流的视线范围内打开健客网自有配送包装，所收到的商品与您订购的药品数量及品类不符合，且商品无挤压、无破损的情况下我们无条件为您提供全款退货的服务。 备注（退货过程中其他费用客户自付）请注意所退商品必须有良好的包裹包装（包括包裹填充物及外包装箱或外包装袋），您可以重新使用健客网发货时的包装材料，如包裹内部发出碰撞声或小件物品零散置于包裹中，请您务必放入足够的填充物。

以下情况不予办理退货：

1、避免掉包商品事件发生，在离开第三方物流人员视线下拆开健客网包装，即不予办理退货

2、任何非健客网出售的商品；

3、任何已使用商品，有质量问题除外；

4、任何因非正常使用及保管导致出现质量问题的商品；

5、由顾客自身原因造成损坏的商品；

6、需低温储藏的商品；

7、票据不全的商品（订单、配送单、发票齐全）；

8、药妆品、情趣内衣、成人保健、参茸制品等原则上不予退货；

9、附带赠品损坏或丢失的不予退货。

退货地址：东莞市东城区乌石岗工业区海霞大夏一楼 邮政编码：523000

注：1）网站上所有图片及信息仅供参考，不属质量问题。因拍摄灯光及不同显示器色差等问题，可能造成商品图片与实物有误差，一切以实物为准。

2）相关药品管理法规规定：效期在两年以上的产品距失效日期不足6个月、效期在两年以内的产品距失效日期不足总体效期的四分之一时，属于近效期产品但可以正常销售，不属于质量问题。如无特殊情况概不退货。

二、退款说明

1、因商品质量问题或其它健客网原因造成的，客户可整单退货，配送费及邮寄费将连同货款一并退还。

2、如果订单中部分金额采用礼卷支付，在办理退货时，此部分款额仍退回礼卷。

A) 送货上门、网上支付的订单办理退货时，货品会先行由配送员取回，货款会在12个工作日内退回至健客帐户中。

B) 如果由于办理退款的周期导致健客帐户或礼券时间过期，客服人员可以先将健客帐户及礼卷补上

3、退款途径：

1）通过支付宝帐户退款：需要顾客提供经“实名认证”的支付宝账户名称，及对应的“实名”。两者要完全对应。

2）若顾客无支付宝帐户或支付宝未经“实名认证”，请顾客提供可接收汇款的银行卡信息。

3）通过健客帐户退款：需要顾客提供健客帐户名称。

4、退款时间：每周一，周三进行退款。收到顾客的退款信息后2-3个工作日内进行退款，请顾客于2-3个工作日后进行查款。

三、换货政策

健客网承诺自客户收到商品之日起30日内，如出现质量问题，且商品及包装保持健客网出售时原状且配件齐全，我们将提供换货的服务。

以下情况不予办理换货：

1、任何非由健客网出售的商品；

2、任何已使用商品，但有质量问题除外；

3、任何因非正常使用及保管导致出现质量问题的商品。

注：图片及信息仅供参考，不属质量问题。因拍摄灯光及不同显示器色差等问题可能造成商品图片与实物有误差，一切以实物为准。

四、商品包装

声明:商品包装以实物为准。若您收到的货物与网上图片不一致，欢迎您及时反馈给我们！